n-acetil-l-cisteina etilestere

  • N-acetil-L-cisteina etil estere CAS 59587-09-6

    ampi studi clinici recenti non hanno confermato gli effetti benefici presunti di N-acetilcisteina (NAC) nella prevenzione di malattie legate allo stress ossidativo. Ciò può essere dovuto alla sua bassa biodisponibilità. Abbiamo pensato che esterificazione del gruppo carbossilico di NAC per produrre N-acetilcisteina etil estere (NACET) sarebbe aumentare drasticamente la lipofilia di NAC, migliorando notevolmente la sua farmacocinetica. Nel presente lavoro, riportiamo chimici rappresentante, farmacologici e anti-ossidanti proprietà di NACET, soprattutto in confronto diretto con il suo congenere NAC. Abbiamo trovato che NACET viene rapidamente assorbito nel ratto dopo somministrazione orale, ma raggiunge bassissime concentrazioni nel plasma. Ciò è dovuto ad una caratteristica unica di NACET: entra rapidamente cellule in cui è intrappolato sta trasformando in NAC e cisteina. Dopo trattamento orale, NACET (ma non NAC) era in grado di aumentare significativamente il contenuto di glutatione maggior parte dei tessuti esaminati, cervello incluso, e per proteggere da paracetamolo intossicazione nel ratto. NACET ha anche la caratteristica unica di accumulo in eritrociti umani dove si comporta come un potente protettore contro il danno ossidativo indotto idroperossido. I nostri studio mostra che essere in grado di entrare nelle cellule e produrre NAC e cisteina, aumenta NACET solfuro di idrogeno circolanti (H (2) S), rappresentando così un buon candidato per l'uso orale come H (2) s produttore, con evidenti vantaggi su NAC. NACET ha il potenziale per sostituire NAC come agente mucolitico, come antidoto paracetamolo e come antiossidante GSH-correlato.

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